蛋白質交聯劑作為 ADC 藥物的重要組成部分主要用于連接抗體與毒素，是ADC 藥物有效遞送細胞毒性藥物的基礎，也是決定 ADC 產物毒性的關鍵因素。隨著下游 ADC 藥物研發的順利進展及用藥需求的增加，蛋白質交聯劑的市場需求也將快速提高。在目前以及將來的一段時間內，化療是腫瘤治療領域應用的最為廣泛的療法。然而化療副作用極大，患者往往因為身體耐受程度低而無法接受化療治療。ADC 藥物（Antibody-drug conjugates），即抗體偶聯藥物，是一種新型的療法，它通過蛋白質交聯劑將單克隆抗體與不同數目小分子細胞毒素（效應分子）偶聯起來，兼具小分子藥物強大的殺傷力和單克隆抗體高度的靶向性。ADC 藥物對靶點的準確識別性及非癌細胞不受影響性，極大地提高了藥效。ADC 藥物填補了抗體藥物和傳統化療藥物之間的空白，提高了藥物的特異性，并改善了治療窗口，備受醫藥研發領域人員的關注。
蛋白質試劑行業重點企業及價值與產品類型
1、蛋白質試劑行業重點企業
蛋白質交聯劑領域，全球蛋白質交聯劑產品市場份額主要被Thermo FisherScientific, Inc、Merck KGaA、Perkin Elmer, Inc、Promega Corporation、GEHealthcare等國際知名廠商占據。國內自主研發、生產蛋白質試劑的企業起步較晚，競爭格局相對分散，生產廠商有湖南華騰制藥有限公司、西安瑞禧生物科技有限公司以及蘇州亞科科技股份有限公司等。
（1）Thermo FisherScientific
賽默飛是科學服務領域的世界領導者，專注于生物研發領域，產品應用覆蓋生命科學、工業應用、臨床診斷多個領域。蛋白質試劑品種多、功能齊全，產品采用自主研發、OEM生產、采購分裝三種模式。賽默飛行業經驗豐富，能提供產品作業指導書，指導下游客戶使用其產品。
（2）湖南華騰制藥有限公司
華騰制藥成立于2013年，是一家專注于特色原料藥、長效靶向新藥及高端仿制藥開發與產業化的高新技術企業。ADC藥物用蛋白質交聯劑是其眾多產品類型中的一種，現有蛋白質交聯劑產品8種。
（3）蘇州亞科科技股份有限公司
蘇州亞科成立于2003年，專注于生物緩沖劑、醫藥中間體和其他體外診斷試劑輔料的研發生產與銷售，亞科科技已通過ISO9001:2015質量體系認證，可為廣大客戶提供優質的從克級到噸級的科研產品的委托定制業務以及批量化的生產服務，其二硫蘇糖醇（DTT）產品為蛋白質還原劑。
（4）蘇州昊帆生物股份有限公司
昊帆生物自設立以來，專注于多肽合成試劑的研發、生產與銷售，產品覆蓋下游小分子化學藥物、多肽藥物研發與生產過程中合成酰胺鍵時所使用的全系列的合成試劑。公司是蛋白質交聯劑市場的有力競爭者，建立了涵蓋大量雙官能團連接體的蛋白質交聯劑化合物庫，現有蛋白質交聯劑細分產品60余種，公司的蛋白質交聯劑產品所支持的ADC藥物已有一款進入臨床Ⅲ期。
（5）西安瑞禧生物科技有限公司
西安瑞禧成立于2012年，西安瑞禧產品目錄中ADC藥物用蛋白質交聯劑品種達200余種，以代理國外進口品牌產品為主。
2、蛋白質交聯劑的價值與產品類型
ADC是由抗體、毒素和蛋白質交聯劑組成的創新藥物。其中，抗體是ADC的精準制導部件，將毒素分子帶到腫瘤細胞；毒素是影響ADC活性的關鍵因素，也是主要用于殺傷腫瘤細胞的有效分子；蛋白質交聯劑作為ADC藥物的重要組成部分主要用于連接抗體與毒素，是ADC藥物有效遞送細胞毒性藥物的基礎，也是決定ADC產物毒性的關鍵因素。
開發有效ADC藥物的最大挑戰之一是選擇合適的蛋白質交聯劑。
蛋白質交聯劑需要滿足兩個條件：（1）保持藥物在血液循環中的穩定性；（2）到達腫瘤組織后在靶細胞中必須使藥物有效釋放。基于以上兩點，目前正在臨床評估的大多數ADC藥物包含可裂解和不可裂解的兩大類蛋白質交聯劑。其中，可裂解蛋白質交聯劑利用了血液循環和癌細胞內之間的條件差異。低pH（酸性環境）、蛋白酶水解（溶酶體中存在某些特定蛋白酶）和還原環境（細胞質的高谷胱甘肽濃度）是用于腫瘤細胞內藥物釋放的一些細胞內特征。基于上述標準，可裂解蛋白質交聯劑又包括三種類型：腙鍵、二硫鍵和肽類接頭，每種連接子都有其相應的腫瘤特異性細胞內條件。不可裂解蛋白質交聯劑依賴于抗體在溶酶體內完全降解。與可裂解蛋白質交聯劑相比，不可裂解蛋白質交聯劑只能在進入到靶細胞內后釋放藥物。所以，具有不可裂解蛋白質交聯劑的抗體偶聯藥物必須要適當的內化和細胞內降解才能起作用。
資料來源：Nature（自然）雜志、普華有策
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